Aldosteronantagonister - lægemidler, virkningsmekanisme, indikationer og anmeldelser

Diuretika (diuretika) er ofte ordineret til behandling af hypertension, som fjerner overskydende væske, men fører til tab af natrium ved kroppen. Hertil kommer, at kalium og magnesium går tabt, hvis mangel fører til funktionsfejl i hjertet og nervesystemet. Ved lave koncentrationer af kaliumioner anbefales aldosteronantagonister til patienter.

Virkningsmekanismen for aldosteronantagonister

Aldosteron er et hormon fra gruppen af ​​mineralocorticoider. Det regulerer udskillelsen af ​​magnesium og kalium. Aldosteron forbedrer reabsorptionen af ​​natriumioner i nyretubuli, tyndtarmen, reducerer udskillelsen med sved, spyt, hvilket fører til en stigning i koncentrationen i blodet. På grund af dette øges mængden af ​​cirkulerende blod, arterietrykket stiger.

Aldosteronhæmmere blokkerer hormonets virkning på mineralocorticoidreceptorer. De hjælper med at sænke blodtrykket. Princippet om at arbejde med aldosteronantagonister svarer til arbejdet med kaliumbesparende diuretika, som bekæmper hjertesygdomme, fører til et fald i plasminreninniveauet. Det er bevist, at brugen af ​​aldosteronhæmmere forbedrer patienters trivsel, sænker blodtrykket.

Forberedelser af denne gruppe eliminerer arytmi, atrieflimren, reducerer sværhedsgraden af ​​takykardi og er effektive i hjerteabnormiteter. Alle aldosteronantagonister er opdelt i ikke-selektive (Spironolactone), der virker på progesteron og androgenreceptorer (ud over mineralocorticoid) og selektive (Eplerenone), som ikke påvirker kønshormoner og forårsager mindre bivirkninger.

spironolacton

Spironolacton-tabletter er sammensat af samme aktive stof, der tilhører kalium- og magnesiumdiuretika. Deres egenskaber:

• Egenskaber: Konkurrent aldosteronantagonist, øger udskillelsen af ​​natrium, chlor, vand, reducerer udskillelsen af ​​urinstof, kaliumioner, reducerer urinets surhed. Ved at øge diurese (urinseparation) fører det til en hypotensiv effekt (nedsat tryk).
• Kontraindikationer: hyperkalæmi, Addison's sygdom, hyponatremi, hypercalcæmi, nyre- eller leverfare, anuria (lille urinvolumen), diabetes mellitus, første trimester af graviditet, overfølsomhed over for bestanddelene i præparatet.
• Bivirkninger: kvalme, diarré, opkastning, forstoppelse, gastritis, intestinal kramper, svimmelhed, hovedpine, ataksi (ubalance), døsighed, giperkretininemiya, hyperurikæmi, agranulocytose, gynækomasti (bryster hos mænd), kløe, nældefeber, forråelse stemme, erektil dysfunktion, medicin feber, muskelspasmer.
• Dosering: 100-200 mg dagligt i 2-3 doser i 14-21 dage.
• Egenskaber ved optagelse: med forsigtighed taget med atrioventrikulær blok, dekompenseret levercirrhose, i alderdommen, efter operationen.
• Pris: 26 rubler til 20 tabletter.

veroshpiron

Lægemidlet Veroshpiron produceret i form af tabletter og kapsler indeholdende spironolacton. Deres egenskaber:

• Egenskaber: Kaliumbesparende diuretikum, specifik antagonist af aldosteron forlænget (lang) virkning. Lægemidlet hæmmer udskillelsen af ​​kalium, reducerer surheden af ​​urin.
• Kontraindikationer: hyperkalæmi, anuria, Addison's sygdom, graviditet, hyponatremi, laktoseintolerance, nyresvigt, amning.
• Bivirkninger omfatter kvalme, forstoppelse, opkastning, intestinal kolik, diarré, gastritis, somnolens, svimmelhed, ataksi, megaloblastoz, hyperkaliæmi, alkalose, nedsat styrke, amenoré (fravær af menstruation), urticaria, alopecia (skaldethed), kalv kramper, allergier.
• Dosering: 100-400 mg dagligt i 2-3 doser med ugentlig dosisjustering.
• Egenskaber ved optagelse: med forsigtighed taget med hyperkalcæmi, lokal eller generel anæstesi, levercirrhose, gynækomasti, i alderdommen.
• Pris: 90 rubler til 20 tabletter.

Aldactone

Lægemidlet Aldacton på basis af spironolacton er tilgængeligt i tabletform. Dens egenskaber:

• Egenskaber: diuretisk kalium-diuretisk type, konkurrencedygtig aldosteronantagonist. Forhøjer udskillelsen af ​​natrium, vand, reducerer udgangen af ​​kalium og reducerer trykket.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for komponenterne i værktøjet, første trimester af graviditet, anuria, hyperkalæmi, nyresvigt.
• Bivirkninger: diarré, dyspepsi (fordøjelsesbesvær), døsighed, nedsat erektion, gynækomasti, blødning efter den type menstruation i overgangsalderen.
• Dosering: 100-400 mg pr. Dag i opdelte doser.
• Funktioner i receptionen: For børn ordineret dosis på 3,3 mg / kg legemsvægt pr. Dag.
• Pris: 2000 rubler til 50 tabletter.

triampur

Lægemidlet Triampur i form af tabletter indeholder de aktive komponenter hydrochlorthiazid og triamteren. Produktegenskaber:

• Egenskaber: hydrochlorthiazid er moderat stærkt thiaziddiuretika, dilaterer arterioler. Kaliumbesparende diuretisk lægemiddel triamteren øger urin udskillelse af natriumioner uden at øge udledningen af ​​kalium.
• Kontraindikationer anuri, nyresvigt, graviditet, precoma, hepatisk koma, akut glomerulonephritis, amning, hypokalæmi, overfølsomhed til sulfonamider og komponenter i sammensætningen, hypercalcæmi, hyponatriæmi, hyperkaliæmi.
• Bivirkninger: kvalme, diarré, akut cholecystitis (galdeblære betændelse), smerter i epigastriet, mundtørhed, døsighed, nervøsitet, hovedpine, muskelkramper, hjertebanken, besvimelse, metabolisk acidose, tørre øjne, anæmi, hud kløe, udslæt, Gul sclera, menstruationsforstyrrelser.
• Dosering: 1-2 tabletter to gange om dagen efter måltiderne.
• Funktioner ved teknikken: Den bruges med forsigtighed i urolithiasis, gigt, diabetes mellitus, levercirrhose, op til 18 år.
• Pris: 370 rubler til 50 tabletter.

Achievements medicinsk behandling til kronisk hjertesvigt. Del II

RESULTATER AF LITERATUR Sidorenko BA, Preobrazhensky DV
Medicinsk Center Kontor for præsidenten for Den Russiske Føderation, Moskva

Ønsket om at forbedre effektiviteten af ​​lægemiddelterapi til kronisk hjertesvigt (CHF) tvinger dig til at bruge andre lægemidler i kombination med ACE-hæmmere, diuretika, hjerte glycosider og beta-blokkere. I 80-erne blev udført randomiserede forsøg til vurdering af effektiviteten og sikkerheden hos patienter med kronisk hjertesvigt lægemidler tilhører klasser af aldosteronreceptorblokkere, antiarytmika, blokkere AT1 angiotensin receptor neglikozidnye vasodilatorer og inotrope midler.

Aldosteronreceptorblokkere

En ny tilgang til behandling af CHF er forbundet med brugen af ​​blokkere af aldosteron (mineralocorticoid) receptorer - spironolacton og eplerenon, som tidligere blev betragtet som repræsentanter for en af ​​undergrupperne af kaliumbesparende diuretika [1].

Indtil for nylig blev aldosteronreceptorblokerende spironolokton (aldacton, veroshpiron, spironol) i CHF kun anvendt som kaliumsparende middel til korrektion af hypokalæmi forårsaget af loop og thiaziddiuretika. På 90'erne er ACE-hæmmere, som effektivt kan forhindre udviklingen af ​​hypokalæmi hos patienter, der modtager sløjfer og thiaziddiuretika, blevet almindeligt anvendt til behandling af CHF. Som følge heraf er hyperkalæmi nu mere almindelig hos patienter med CHF end hypokalæmi. Derfor er patienter med CHF, der modtager ACE-hæmmere, i det overvældende flertal af tilfælde uden grund til at frygte udviklingen af ​​hypokalæmi og derfor at ordinere kaliumbesparende diuretika.

For CHF karakteriseret ved forhøjede koncentrationer af aldosteron i blodplasmaet. Ifølge nogle observationer, med CHF, er hyperaldosteronæmi et prognostisk ugunstigt tegn.

Hyperaldosteronæmi hos patienter med CHF er ikke kun forbundet med øget aldosteronsekretion som følge af hyperaktiviteten af ​​det renin-angiogene system (RAS), men også med et fald i inaktivering i leveren. Til gengæld kan en overtrædelse af inaktivering af aldosteron være en konsekvens af både et fald i leveren blodgennemstrømning og en krænkelse af dens fangst af hepatocytter. Det er kendt, at forstyrrelser af aldosteronforringelse i leveren i sig selv kan forårsage en 3-4 gange stigning i plasmakoncentrationerne på grund af en signifikant forlængelse af halveringstiden for aldosteron i blodplasmaet fra 30-35 til 70-100 minutter. For nylig har aldosteron vist sig at spille en vigtig rolle i patogenesen af ​​CHF. Aldosteron regulerer ikke kun vandelektrolyt-homeostase, der bidrager til natriumretention og øger udskillelsen af ​​kalium n-magnesium ved nyrerne. Langvarig hyperaldosteronisme, som det viste sig, forårsager strukturelle ændringer i det kardiovaskulære system. Især bidrager hyper aldosteronisme til udviklingen af ​​cardiomyocythypertrofi, fibroblastproliferation og øget kollagensyntese i hjertet og arterievæggen. Det antages, at forhøjede plasmakoncentrationer af aldosteron er en af ​​årsagerne til udviklingen af ​​hypertrofi og diffus interstitiel myokardiefibrose samt fortykkelse af mellemforing af arterier og perivaskulær fibrose hos patienter med CHF.

Den dobbelte mekanisme for hyper aldosteronæmi hos patienter med CHF forklarer, hvorfor undertrykkelse af den overdrevne aktivitet af RAS med ACE-hæmmere ikke fører til normalisering af plasma aldosteronkoncentrationer. For at lindre de uønskede virkninger af hyperaldosteronæmi er der brug for specifikke aldosteronantagonister, blandt hvilke den mest berømte er spironolacton.

Spironolacton er en specifik blokering af aldosteron (mineralocorticoid) receptorer, som i tillæg til nyretubuli og binyrerne findes i hjertet og arterievæggen. Spironolacton kan også hæmme aktiviteten af ​​aldosteronsyntetase og dermed reducere aldosteronsyntese. Derudover hæmmer det aktiviteten af ​​5alfa-reduktase. Som følge heraf reduceres dannelsen af ​​alfa-isomeren af ​​aldosteron, som har en større mineralocorticoidaktivitet end dens beta-isomer.

For nylig blev det vist, at spironolacton forhindrer kardiovaskulær remodeling forårsaget af aldosteron. Med den fælles udnævnelse af aldosteron og spironolacton udvikles hverken venstre ventrikulær hypertrofi eller myocardiofibrose [2-4].

I betragtning af antagonisme af spironolacton i forhold til aldosterons skadelige virkninger hos patienter med CHF blev der foretaget et randomiseret, placebokontrolleret studie af RALES Mortality Trial.

Formålet med denne undersøgelse var at evaluere effekten af ​​lave doser spironolacton på dødelighed hos patienter med kronisk hjertesvigt III-IV FC og med en venstre ventrikulær udstødningsfraktion på mindre end 35%, der modtog standardbehandling, herunder ACE-hæmmere, sløjfediuretika og hjerteglycosider. Efter randomisering modtog 822 patienter desuden spironolacton (25 mg / dag) og 841 patienter fik placebo.

I august 1998 blev RALES Mortality Trial undersøgelsen suspenderet for tidligt, efter at der blev fundet en signifikant lavere dødelighed hos gruppen af ​​patienter behandlet med spironolacton sammenlignet med kontrolgruppen. Dødelighed fra alle årsager i gruppen af ​​patienter behandlet med spironolacton var 27% lavere end hos patienter, der fik placebo (95% konfidensinterval fra 14 til 37%, p = 0,0001). Dødeligheden fra hjerteårsager faldt med 31%, det samlede antal hospitalsindlæggelser - med ca. 17% og indlæggelser på grund af CHF-dekompensation - med ca. 36%. Det samlede antal dødsfald og indlæggelser med tilsætning af spironolacton faldt med ca. 22% (p 90 slag pr. Minut) og episoder af ustabil ventrikelakykardi ifølge 24-timers EKG-overvågning.

På nuværende tidspunkt bør amiodaron ikke anvendes i vid udstrækning til behandling af asymptomatiske og asymptomatiske zhelutechkovyh arytmier hos patienter med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel for at forhindre pludselig død [6].

I et multi-center, placebo-kontrolleret studie DIAMOND hos patienter med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel efter infarkt reducerede dofetilid ubetinget reduceret dødelighed og hjerteårsager med gennemsnitligt 6% og 7%. Samtidig reducerede dofetilid behovet for indlæggelse af patienter på grund af hjertesvigt, hvilket skyldes lægemidlets evne til at forhindre udviklingen af ​​atrieflimmerparoxysmer [10].

Derfor kan amiodaron og dofetilid sammen med beta-adrenerge blokeringsmidler anvendes til at forbedre prognosen hos patienter med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel og ventrikulær arytmi.

AT1-angiotensinreceptorblokkere

AT1-angiotensinreceptorblokkere er en ny gruppe af lægemidler, hvis anvendelse anses for lovende ved behandlingen af ​​CHF.

AT1-angiotensinreceptorblokkere har vigtige fordele i forhold til ACE-hæmmere: (1) de er mere effektive end ACE-hæmmere, hæmmer PAC-aktivitet, da de virker på et lavere niveau - på niveau med cellulære receptorer; (2) deres handling er mere selektiv, da de kun undertrykker aktiviteten af ​​ASD, men påvirker ikke kallikrein-kinin og andre neuro-humorale systemer, som spiller en rolle i CHP's patogenese; og (3) AT1-angiotensinreceptorblokkere tolereres meget bedre end ACE-hæmmere [11-12].

AT1-angiotensinreceptorblokkere tilvejebringer således en mere effektiv, mere selektiv (selektiv) og mere specifik tilgang til inhiberingen af ​​overdreven PAC-aktivitet sammenlignet med ACE-hæmmere og udmærker sig endvidere ved fremragende tolerabilitet.

Den første AT1-angiotensinreceptorblokerer, som er effektiv ved indgivelse oralt, er losartan (cozaar), som blev syntetiseret i 1988. I midten af ​​1990'erne blev kliniske forsøg af andre AT1-angiotensinreceptorblokkere, såsom valzargan, zolarsartan, irbezartan, candesartan, afsluttet, losartan, tazozartan, telmisartan og eprozartan.

I alt to langsigtede randomiserede undersøgelser har undersøgt effektiviteten og sikkerheden af ​​AT1-angiotensinreceptorblokkere med langvarig brug hos patienter med CHF.

I en multicenter-ELITE-undersøgelse var dødeligheden i gruppen af ​​patienter med kronisk hjertesvigt II-IV FC og med en venstre ventrikulær ejektionsfraktion på højst 40% behandlet med losartan cirka to gange så lavt (i gennemsnit 46%) end hos patienter med ACF-hæmmer-captopril. Det samlede antal dødsfald og / eller hospitalsindlæggelser på grund af hjertesvigt er signifikant faldet under påvirkning af behandling med losartan i gennemsnit med 32% [13].

De data, der blev opnået under ELITE-undersøgelsen, kan tjene som indirekte tegn på høj effektivitet, sikkerhed og fremragende tolerabilitet af losartan hos patienter med CHF forårsaget af systolisk dysfunktion i venstre ventrikel. Resultaterne af disse undersøgelser tillader imidlertid ikke at anbefale den udbredte anvendelse af AT1-angiotensinreceptorblokkere til behandling af kolesterol i stedet for ACE-hæmmere. Faktum er, at det i det randomiserede, kontrollerede forsøg RESOLVD ikke var muligt at påvise nogen fordele ved en anden AT1-angiotensinreceptorblokerer (candesartan) over ACE-hæmmeren enalapril hos patienter med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel. RESOLVD blev for tidligt afbrudt, efter at en højere dødelighed blev fundet i grupper af patienter, der fik candesartan (6,1%) og en kombination af candesartan og enalapril (8,7%) sammenlignet med patienter behandlet med enalapril (3,7% ) [14]. Ikke så opmuntrende var resultaterne af ELITE-II-undersøgelsen, som sammenlignede virkningerne af langvarig terapi med losartan og captopril på overlevelse hos patienter med CHF. I ELITE-II-studiet (i modsætning til ELITE-I-studiet) var det samlede antal dødsfald og indlæggelser på grund af CHF-dekompensation hos gruppen af ​​patienter behandlet med losartan mindre upålidelig end i captoprilgruppen (6%; p = 0, 21)

Der er således ikke noget ubestrideligt bevis for den fordelagtige virkning af AT1-angiotensinreceptorblokkere på dødelighed og / eller behovet for indlæggelse (sammenlignet med ACE-hæmmere) hos patienter med CHF. Derfor anbefales AT1-angiotensinreceptorblokkere kun til behandling af CHF i de få tilfælde, hvor ACE-hæmmere ikke kan anvendes på grund af udviklingen af ​​angioødem eller agoniserende hoste.

Calciumantagonister

Calciumantagonister som kraftige arterielle vasodilatorer kan være nyttige til reduktion af efterladning på venstre ventrikel hos patienter med CHF. Desværre har alle calciumantagonister en negativ inotrop virkning, som er mest udtalt i kardioselektive lægemidler som verapamil og dilgiazem. Af denne grund er verapamil og dilgiazem ikke egnede til langvarig behandling af patienter med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

Teoretisk er CHF den sikreste vasoselektive calciumantagonist af L-typen fra gruppen af ​​dihydropyridinderivater såvel som T-type calciumantagonisten mibefradil. Håbet om, at nifedipin ville være nyttigt ved behandling af CHF ville ikke gå i opfyldelse. Tilføjelse af nifedipin til standard CHF-behandling øgede sandsynligheden for dekompensation. Anvendelsen af ​​dihydropyridin-calciumantagonister med højere vazoselektivitet end nifedipin, amlodipin og felodipin samt mibefradil var mere lovende til behandling af patienter med CHF.

Effekten og sikkerheden af ​​amlodipin blev vurderet i et multicenter randomiseret, placebo-kontrolleret studie PRAISE, som involverede 1153 patienter med CHF III-IV FC og en venstre ventrikulær udstødningsfraktion på mindre end 30% [15]. Den samlede dødelighed var ikke signifikant lavere (i gennemsnit med 16%) hos gruppen af ​​patienter behandlet med amlodipin end i kontrolgruppen. Ved analyse af effektiviteten af ​​amlodipin afhængigt af CHFs etiologi, hos patienter med udvidet kardiomyopati fører tilsætningen af ​​amlodipin til et fald i dødeligheden med i gennemsnit 46% (95% konfidensinterval 21 til 63% p

Mineralocorticoid receptor blokkere (aldosteron antagonister, kaliumbesparende diuretika)

Hypertension og akut hjertesvigt

Forhøjet blodtryk af kronisk natur forårsager før eller senere en situation, når hjertets vægge mister deres styrke og elastik på grund af konstant stress. Som følge heraf udvikler hjertesvigt. Det vil sige, at hjertet ikke længere kan pumpe blod gennem karrene med normal kraft, mens det i sig selv stiger trykket. Med så svagt og ineffektivt hjerteslag når ikke alle indre organer, hvilket betyder, at det ikke bærer ilt og næringsstoffer. Som reaktion tilbageholdes overskydende væske og natrium i nyrerne. Dette manifesteres ved hævelse af arme og ben, i svære tilfælde akkumuleres det selv i lungerne. Dette fænomen kaldes kongestiv hjertesvigt.

Konstant forstærket arbejde i ventriklen fører til en fortykkelse af dets vægge og et tab af deres elasticitet. Symptomer på denne tilstand er, ud over ødem, åndenød, hurtig træthed og hyppig vandladning. Kvalme kan også forekomme. Der er smerter i midten af ​​brystet. Hjertefrekvensen stiger betydeligt.

Behandlingen af ​​denne tilstand er kompleks og kompleks. Det omfatter overholdelse af en særlig diæt og daglig behandling. Undgår alkohol og ryger cigaretter. Men vigtigst af alt er patienten foreskrevet et kursus af specielle beta-blokkere, ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere og diuretika.

Det er på dette stadium, at alternativ behandling behandles ved hjælp af lægemidler som aldosteronantagonister. Faktum er, at diuretika i fjernelse af overskydende væske fra kroppen, og vaske den nødvendige natrium, kalium og magnesium. Og dette forstyrrer igen hjertets arbejde, som allerede arbejder for slitage under konstant pres.

Aldosteronantagonistgruppe

Forberedelser af denne gruppe er det mest effektive hormon mineralocorticoid. De bevarer succesfuldt natrium i blodet under tilbagetrækning af overskydende væske fra det. Samtidig forhindrer de absorption af kalium og magnesium indeholdt i mad gennem tyndtarmen.

Denne ejendom, der udstilles af aldosteron og lignende stoffer, reducerer trykket, hvilket reducerer trykket på hjertevæggen og ventriklen. Som følge af sådan eksponering falder hjertefrekvensen til normal, og atrieflimren stopper

Aldaktokton

Lægemidlet er ordineret til hyperaldosteronisme, binyrens adenom, kronisk hjertesvigt, nyre- og leversygdomme. Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det ordineres af lægen, doseringen vælges ud fra individuelle patientindikatorer

Kontraindikationer omfatter graviditet og følsomhed over for stoffets stoffer.

I tilfælde af overdosering kan Aldactactone forårsage diarré, hovedpine, tab af libido og erektion hos mænd, nedsat menstruationscyklus hos kvinder.

Dosering og dosering ordineret af en læge. Lægemidlet kan ikke tages med et andet vanddrivende middel og beskytte det mod produkter, der indeholder kalium.

veroshpiron

Tilgængelig i pilleform. Ofte bruges som det eneste lægemiddel til behandling af hjertesvigt. Det er også ordineret for levercirrhose og nedsat nyrefunktion.

Du kan ikke tildele Addison's sygdom, graviditet, amning og børn under 3 år. Med forsigtighed bør lægemidlet bruges til sygdomme som diabetes, brystkræft og 60 år.

Bivirkninger af medicinen er diarré, kvalme, stor tarmobstruktion og blødning i den. Ændringer i patientens psyke er også mulige. Han bliver hæmmet, hans sind bliver forvirret, personen vil hele tiden sove.

Det er også muligt at tabe libido og nedsat erektilfunktion hos mænd, hos kvinder er menstruationscyklen forstyrret, og der er smerter i brystkirtlen.

Da stoffet har alvorlige konsekvenser af overdosering. Han udpeges kun af en læge og kun individuelt. Under hensyntagen til patientens køn, alder og generelle tilstand.

Det er vigtigt at vide - under handlingen af ​​stoffet kan man ikke køre tunge køretøjer, da det forårsager en krænkelse af koordineringen af ​​bevægelse og hæmning af reaktionen.

spironolacton

Et andet ganske populært stof er tilgængeligt i pulver eller pilleform. Lægemidlet tilhører det kaliumbesparende diuretikum, idet det samtidig er en specifik antagonist af aldosteron med langvarig virkning. Kunne binde aldosteronreceptorer, som derfor bevarer natrium i blodet. Det adskiller sig fra andre lægemidler med en langvarig virkning, som kun opstår efter 6-8 timer efter at have taget stoffet og kan vare op til 24-25 timer.

Lægemidlet bruges efter at andre lægemidler ikke har klare kongestiv hjertesvigt. Bruges også i Conn syndrom og cirrhosis.

Ikke relevant for nyresvigt under graviditet og amning hos mødre.

Den anvendes omhyggeligt efter kirurgiske operationer og fjernelse af patienten fra generel anæstesi.

Dosering og dosering af lægemidlet er ordineret af en læge, baseret på patientens alder og tilstand. Lægemidlet bruges med succes til at behandle små børn. Men dosis af medicin er beregnet individuelt for hvert enkelt barn.

Bivirkninger omfatter nedsat bevidsthed, øget døsighed og hovedpine.

Nogle gange vises små røde pimples på huden, kløe opstår.

I nogle tilfælde har stoffet en effekt på det hormonelle endokrine system, der forstyrrer menstruationscyklussen og fordømmer kvinders stemme og fuldfører seksuel dysfunktion hos mænd.

Lægemidlet er ikke kompatibelt med alkohol, så dets brug i behandlingsprocessen er strengt kontraindiceret. Du kan heller ikke tage medicin under håndtering af tunge maskiner.

Mineralocorticoidreceptorantagonister (AMKR) til behandling af patienter med CHF med lav udstødningsfraktion
I undersøgelsen RALES for første gang blev det vist at udnævnelsen af ​​12,5-50 mg / dag
(i gennemsnit 27 mg) AMKR af spironolacton hos patienter med kronisk hjertesvigt III - IV FC med lav EF ≤35% ud over den optimale terapi, herunder en ACE-hæmmer
og i 10% af patienterne β-AB fik lov til at reducere risikoen for dødsfald betydeligt
med 27%, både pludselige og beslægtede
forværring af dekompensation.
Det var
den første underbygning af hensigtsmæssigheden af ​​at kombinere de tre neurohormonale
modulatorer (ACE-hæmmere + β-AB + AMKR) til behandling af patienter med svær CHF III-IV FC
lav EF ≤35%, hvilket afspejles i OSSN's anbefalinger
behandling af kronisk hjertesvigt allerede i første udgave af 2003. Kontroll
niveauer af kalium og plasmakreatinin og beregning af glomerulær hastighed
filtrering (GFR) efter 2 og 4 ugers behandling, derefter efter 2 og 3
måneder af behandling, og derefter 1 gang om et halvt år. Dette giver dig mulighed for at minimere
antal bivirkninger. undersøgelse
EPHESUS viste, at brugen af ​​AMKR eplerenon i doser på 25-50
mg / dag hos patienter, der gennemgår AMI og har LV dysfunktion (FV
LV 45%.

1 farmakologiske egenskaber

Aldosteron - Binyrebarkens mineralt-kortikoidhormon - bevarer normalt sporelementet natrium og vand i kroppen, og udskillelsen af ​​kalium ved nyrerne øges. Dens antagonister relateret til kaliumsparende lægemidler binder til receptorer til aldosteron og udfører sin funktion tværtimod: udskillelsen af ​​natrium og vand i urinen stiger, og kalium i kroppen bevares. Dette er et træk ved de diuretiske virkninger af disse lægemidler. En sådan diuretisk virkning manifesteres ikke tidligere end den tredje dag fra behandlingens begyndelse. Det er ret mildt, hvilket gør det muligt at anvende denne gruppe til permanent behandling af ødem i hjertesvigt.

Lægemidler i denne gruppe er i stand til at trænge ind i placentabarrieren og i modermælken, derfor anbefales ikke aldosteronantagonister til brug under graviditeten.

Spironolakoton og Elprenon absorberes hurtigt i blodet fra mave og tarm, hovedsageligt udskilt af nyrerne. Ved sygdomme i leveren og kongestiv hjertesvigt kan elimineringsprocessen forsinke, og som følge heraf vil effekten af ​​at tage lægemidlet være mere udtalt på grund af dets forsinkelse i kroppen.

Anbefalede Angiotensin 2-receptorblokkere: essentielle lægemidler, indikationer og kontraindikationer til brug

2 Udgivelsesformer og anvendelsesmåde

De oprindelige præparater af aldosteronantagonister er Veroshpiron (Spironolactone) og Inspra (Eplerenone).

Fig. 1. Forberedelser af aldosteronreceptorantagonister.

Inspra er tilgængelig i doser på 25 og 50 mg, Veroshpiron i doser på 25, 50 og 100 mg i kapsler eller tabletter. Normalt i en pakning på 30 tabletter. En pakke er designet til 1 måned for at tage stoffet. Narkotika er tilgængelige på apoteker strengt på recept, selvmedicinering med sådanne stoffer kan være livstruende.

Den daglige dosis er ordineret af en kardiolog eller endokrinolog. Normalt indgives lægemidlet i en individuel dosis en gang om dagen, i den første halvdel af dagen, således at den diuretiske virkning ikke forstyrrer patienten om natten. Med endokrine sygdomme og svær hypokalæmi øges dosis af lægemidler pr. Dosis til 400 mg. Børn kan i undtagelsestilfælde bruge stoffer fra 3 år, undersøgelser af effekten på børns krop er ikke blevet gennemført.

Responset på terapi bør kun vurderes efter to ugers medicin.

Anbefalet Hvordan og hvornår tages Sartana?

3 indikationer for brug

Veroshpiron har en bred vifte af indikationer:

• hypertension i kombinationsbehandling
• edematøst syndrom ved kronisk hjertesvigt
• sekundær hyperaldosteronisme hos patienter med levercirrhose, med ascites eller anasarca, nefrotisk syndrom, andre edematøse tilstande undtagen graviditet;
• kaliumreduktion - hypokalæmi, når det er umuligt at justere niveauet af kalium på andre måder;
• Conns sygdom er den primære hyperaldosteronisme.

Som en del af kompleks behandling anvendes lægemidlet ofte i kombination med ACE-hæmmere (ACE-hæmmere) og angiotensinreceptorblokkere (ARB).

Signifikant mindre indikationer i Inspra er udelukkende sygdomme i hjerte og blodkar:

• myokardieinfarkt ud over hovedterapien - reducerer sandsynligheden for hjertesvigt;
• kronisk hjertesvigt i kompleks terapi.

På grund af det snævre udvalg af indikationer anvendes Inspra ganske sjældent, og Veroshpiron og dets analoger indtager det primære sted på det farmaceutiske marked.

Vi anbefaler forberedelser til normalisering af blodtryk: klassificering, bivirkninger, kontraindikationer

4 kontraindikationer

Streng kontraindikationer til udnævnelse af aldosteronantagonister:

• overfølsomhed overfor aktive stoffer
• Addison's sygdom;
• hyperkalæmi og hyponatremi
• kronisk nyresygdom med glomerulær filtreringshastighed på mindre end 30 ml / min / 1,73 m. sq. af CKD EPI;
• akut nyreskade (AKI);
• graviditet og amning
• børn under 3 år.

Med forsigtighed ordinerer lægen Veroshpiron eller Inspru for lidelser af calcium-fosformetabolisme, diabetes mellitus med diabetisk nefropati, hepatocellulær insufficiens og levercirrhose.

5 Interaktion med andre lægemidler

Under behandling med kaliumsparende lægemidler er det nødvendigt at afstå fra overdreven forbrug af fødevarer med rigdom af kalium, såsom kartofler og bananer. Brug af alkohol til brugsperioden for disse lægemidler er kontraindiceret, fordi risikoen for alkoholforgiftning med efterfølgende ortostatisk hypotension og chok signifikant øges. Ved behandlingens begyndelse reduceres opmærksomheden, derfor kører og udfører arbejde, der kræver pleje, er forbudt, bestemmes betingelserne i forbudet af lægen individuelt.

Den kombinerede anvendelse af aldosteronantagonister med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger den negative virkning på nyrernes interstitium. Det anbefales at foretage månedlig overvågning af blodelektrolytter (natrium, kalium, chlorider) og rensningshastigheder (urinstof, kreatinin). Den samme kontrol er nødvendig for eksisterende leversygdomme.

Aldosteronantagonister reducerer virkningerne af antikoagulantia og forbedrer virkningerne af andre diuretika og antihypertensive stoffer. Når det kombineres med deres administration af digoxin, er det nødvendigt at reducere dosis af sidstnævnte, da forgiftning er mulig.

Virkning og indikationer

Hovedvirkningen af ​​lægemidlerne i gruppen af ​​aldosteronantagonister sigter mod at bevare kalium og magnesium i kroppen. Imidlertid forhindrer de ikke fjernelse af natrium og overskydende væske. Prescribe disse stoffer ved forhøjede niveauer af hormonet aldosteron. Derfor er de effektive til patienter med hjertesygdom, da de hjælper med at normalisere blodtrykket og forbedre patientens trivsel. Aldosteronantagonister eliminerer arytmi, takykardi og fibrillering.

Typer af vanddrivende antagonister aldosteron

Der er to typer diuretika en aldosteronantagonist. Den første er ikke-selektiv. Det refererer til "spironolactone." Diuretika af denne type virker ikke kun sammen med aldosteronproducerende receptorer, men også med dem der producerer progesteron og androgen. Den anden type medicin - selektiv. Vi taler om "Eplerenone", som kun virker sammen med receptorer, der producerer hormonet aldosteron. Unge er foreskrevet selektive diuretika, da de ikke påvirker produktionen af ​​kønshormoner.

Dosering og indgift

Dosering bør kun ordineres af en specialist. Ved begyndelsen af ​​behandlingen tilskrives en minimal mængde aktiv ingrediens. I dette tilfælde er det nødvendigt at foretage laboratorieblodprøver hver uge for at overvåge biokemiske parametre. Hver dag tager patienten stoffet fra 2 til 4 gange. Mens man tager en aldosteronantagonist, er det nødvendigt at begrænse brugen af ​​andre midler til at kontrollere kalium i blodet. Forsinkelse af denne regel fremkalder komplikationer og forringelse af patientens generelle tilstand.

Kendte stoffer

Hidtil er der blevet udviklet vanddrivende kaliumsparende midler lidt. De vigtigste og ofte udnævnte er Spironolactone, Veroshpiron, Aldacton og Triampur. Overvej de vigtigste egenskaber og egenskaber ved disse lægemidler, samt den anbefalede dosering til forskellige patientgrupper.

"Spironolacton"

Dette værktøj er ansvarlig for at reducere udledningen af ​​kalium og magnesium med urin. Det har en vanddrivende effekt, som gør det muligt at foreskrive for sygdomme, der ledsages af ødem. Tilgængelig i pilleform. For bedre absorption i tarmvæggen anbefales at tage stoffet under måltiderne. Resultatet af brugen af ​​"Spironolactone" kommer på 3-5 dage. Dosis og hyppighed af piller bestemmes af lægen ud fra resultaterne af laboratorieundersøgelser af urin og blod. Den gennemsnitlige brugstid er 3 uger. Spise gravide kvinder er kun mulig i 2. og 3. trimester. Under amning skal man huske på, at stoffet også vil passere gennem mælken til barnet. Du kan ikke begynde at tage Spironolacton alene, da det fører til ubalance af stoffer i kroppen og forværring af patientens tilstand.

"Veroshpiron"

Diuretikum bidrager til mindre udskillelse af kalium fra kroppen, samtidig med at frigivelsen af ​​væske og natrium stimuleres. Hovedstoffet, der har denne virkning, er spironolacton. Veroshpiron er ordineret som et særskilt lægemiddel såvel som i kombination med andre lægemidler. For at fremskynde handlingen tages det oralt under måltiderne. Komponenterne i stoffet har tendens til at blive absorberet i moderkagen og gå ud med modermælk. Derfor bør under graviditet og under amning stoppe med at tage "Veroshpiron." Samtidig brug med andre lægemidler er kun mulig efter rådgivning af en læge, fordi diuretikumet interagerer med mange af komponenterne i medicinen. I første omgang efter starten af ​​behandlingen er det forbudt at køre bil og arbejde, der kræver hurtige reaktioner.

"Aldactone"

Diuretikum tilhører gruppen af ​​aldosteronantagonister. Derudover har det tendens til at sænke blodtrykket. Fås i form af overtrukne tabletter. Denne form for frigivelse bidrager til den maksimale absorption i tarmene. Effekten af ​​at tage Aldactone forekommer på 4.-5. Behandlingsdag. Den indledende dosis af lægemidlet er 100 mg / dag. Det yderligere beløb bestemmes af lægen ud fra resultaterne af blod- og urintest. Under graviditet og amning kan du kun bruge "Aldacton", når det er absolut nødvendigt. Samtidig brug med andre diuretika er tilladt, når du ordinerer en læge.

Triampur diuretikum

Dette middel anses for at være kombineret, det vil sige det har kaliumbesparende, diuretisk og hypotensiv virkning. De vigtigste aktive ingredienser er triamteren og hydrochlorthiazid. Virkningen af ​​modtagelsen sker i 2 timer. Prescribe stoffet for ødem af forskellig art og lavt blodtryk. Det er nødvendigt at acceptere "Triampur" efter mad, vask med en lille mængde væske. Dosis af lægemidlet i de indledende stadier af sygdommen er 2 tabletter om dagen. Yderligere dosering og hyppighed bestemt af lægen. Ved langvarig brug skal du regelmæssigt udføre laboratorieblodprøver.

Kontraindikationer

En aldosteronantagonist er en gruppe af svage diuretika, men det har også en række kontraindikationer. Den første er graviditet, især de tidlige linjer. Udnævnelse i 2. og 3. trimester er kun mulig, hvis den positive effekt på moderens krop overstiger det negative for barnet. Under amning skal indtaget seponeres, da de aktive bestanddele af diuretika absorberes i modermælk. Den næste kontraindikation er forhøjede niveauer af kalium i blodet samt kreatininniveauer. Ved nedsat nyre- og leverfunktion er det forbudt at anvende diuretika. En anden grund til at nægte aldosteronantagonister er en allergi over for stoffers komponenter.

Virkningsmekanismen for aldosteronantagonister

Aldosteron er et hormon fra gruppen af ​​mineralocorticoider. Det regulerer udskillelsen af ​​magnesium og kalium. Aldosteron forbedrer reabsorptionen af ​​natriumioner i nyretubuli, tyndtarmen, reducerer udskillelsen med sved, spyt, hvilket fører til en stigning i koncentrationen i blodet. På grund af dette øges mængden af ​​cirkulerende blod, arterietrykket stiger.

Relaterede artiklerHypertensive stofferTiazid diuretikaHormon testosteron hos kvinder

Aldosteronhæmmere blokkerer hormonets virkning på mineralocorticoidreceptorer. De hjælper med at sænke blodtrykket. Princippet om at arbejde med aldosteronantagonister svarer til arbejdet med kaliumbesparende diuretika, som bekæmper hjertesygdomme, fører til et fald i plasminreninniveauet. Det er bevist, at brugen af ​​aldosteronhæmmere forbedrer patienters trivsel, sænker blodtrykket.

Walz - brugsanvisning og anmeldelser Perindopril - brugsanvisning, sammensætning, udgivelsesform, indikationer, bivirkninger, analoger og pris Kapoten - brugsanvisning

Forberedelser af denne gruppe eliminerer arytmi, atrieflimren, reducerer sværhedsgraden af ​​takykardi og er effektive i hjerteabnormiteter. Alle aldosteronantagonister er opdelt i ikke-selektive (Spironolactone), der virker på progesteron og androgenreceptorer (ud over mineralocorticoid) og selektive (Eplerenone), som ikke påvirker kønshormoner og forårsager mindre bivirkninger.

spironolacton

Spironolacton-tabletter er sammensat af samme aktive stof, der tilhører kalium- og magnesiumdiuretika. Deres egenskaber:

• Egenskaber: Konkurrent aldosteronantagonist, øger udskillelsen af ​​natrium, chlor, vand, reducerer udskillelsen af ​​urinstof, kaliumioner, reducerer urinets surhed. Ved at øge diurese (urinseparation) fører det til en hypotensiv effekt (nedsat tryk).
• Kontraindikationer: hyperkalæmi, Addison's sygdom, hyponatremi, hypercalcæmi, nyre- eller leverfare, anuria (lille urinvolumen), diabetes mellitus, første trimester af graviditet, overfølsomhed over for bestanddelene i præparatet.
• Bivirkninger: kvalme, diarré, opkastning, forstoppelse, gastritis, intestinal kramper, svimmelhed, hovedpine, ataksi (ubalance), døsighed, giperkretininemiya, hyperurikæmi, agranulocytose, gynækomasti (bryster hos mænd), kløe, nældefeber, forråelse stemme, erektil dysfunktion, medicin feber, muskelspasmer.
• Dosering: 100-200 mg dagligt i 2-3 doser i 14-21 dage.
• Egenskaber ved optagelse: med forsigtighed taget med atrioventrikulær blok, dekompenseret levercirrhose, i alderdommen, efter operationen.
• Pris: 26 rubler til 20 tabletter.

Blemarin - brugsvejledninger, indikationer, sammensætning, bivirkninger, analoger og pris Torasemide - brugsanvisning og sammensætning, indikationer, udgivelsesform og pris Præparater af kalium og magnesium til konvulsioner - gennemgang af lægemidler med instruktioner, indikationer og pris

veroshpiron

Lægemidlet Veroshpiron produceret i form af tabletter og kapsler indeholdende spironolacton. Deres egenskaber:

• Egenskaber: Kaliumbesparende diuretikum, specifik antagonist af aldosteron forlænget (lang) virkning. Lægemidlet hæmmer udskillelsen af ​​kalium, reducerer surheden af ​​urin.
• Kontraindikationer: hyperkalæmi, anuria, Addison's sygdom, graviditet, hyponatremi, laktoseintolerance, nyresvigt, amning.
• Bivirkninger omfatter kvalme, forstoppelse, opkastning, intestinal kolik, diarré, gastritis, somnolens, svimmelhed, ataksi, megaloblastoz, hyperkaliæmi, alkalose, nedsat styrke, amenoré (fravær af menstruation), urticaria, alopecia (skaldethed), kalv kramper, allergier.
• Dosering: 100-400 mg dagligt i 2-3 doser med ugentlig dosisjustering.
• Egenskaber ved optagelse: med forsigtighed taget med hyperkalcæmi, lokal eller generel anæstesi, levercirrhose, gynækomasti, i alderdommen.
• Pris: 90 rubler til 20 tabletter.

Aldactone

Lægemidlet Aldacton på basis af spironolacton er tilgængeligt i tabletform. Dens egenskaber:

• Egenskaber: diuretisk kalium-diuretisk type, konkurrencedygtig aldosteronantagonist. Forhøjer udskillelsen af ​​natrium, vand, reducerer udgangen af ​​kalium og reducerer trykket.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for komponenterne i værktøjet, første trimester af graviditet, anuria, hyperkalæmi, nyresvigt.
• Bivirkninger: diarré, dyspepsi (fordøjelsesbesvær), døsighed, nedsat erektion, gynækomasti, blødning efter den type menstruation i overgangsalderen.
• Dosering: 100-400 mg pr. Dag i opdelte doser.
• Funktioner i receptionen: For børn ordineret dosis på 3,3 mg / kg legemsvægt pr. Dag.
• Pris: 2000 rubler til 50 tabletter.

triampur

Lægemidlet Triampur i form af tabletter indeholder de aktive komponenter hydrochlorthiazid og triamteren. Produktegenskaber:

• Egenskaber: hydrochlorthiazid er moderat stærkt thiaziddiuretika, dilaterer arterioler. Kaliumbesparende diuretisk lægemiddel triamteren øger urin udskillelse af natriumioner uden at øge udledningen af ​​kalium.
• Kontraindikationer anuri, nyresvigt, graviditet, precoma, hepatisk koma, akut glomerulonephritis, amning, hypokalæmi, overfølsomhed til sulfonamider og komponenter i sammensætningen, hypercalcæmi, hyponatriæmi, hyperkaliæmi.
• Bivirkninger: kvalme, diarré, akut cholecystitis (galdeblære betændelse), smerter i epigastriet, mundtørhed, døsighed, nervøsitet, hovedpine, muskelkramper, hjertebanken, besvimelse, metabolisk acidose, tørre øjne, anæmi, hud kløe, udslæt, Gul sclera, menstruationsforstyrrelser.
• Dosering: 1-2 tabletter to gange om dagen efter måltiderne.
• Funktioner ved teknikken: Den bruges med forsigtighed i urolithiasis, gigt, diabetes mellitus, levercirrhose, op til 18 år.
• Pris: 370 rubler til 50 tabletter.

Antagonister af aldosteronreceptorer

Denne gruppe af lægemidler omfatter spironolacton og dets aktive metabolit kanrenon.

Virkningsmekanisme og farmakologiske virkninger. Begge stoffer, der har en steroidstruktur, er konkurrencedygtige med aldosteron og binder til aldosteronreceptorer, således at de biologiske virkninger af sidstnævnte blokeres. Virkningen af ​​aldosteron selv udvikler sig i cellekernen og består i reguleringen af ​​syntesen af ​​specifikke proteiner. Disse proteiner aktiverer forskellige dele af natriumoverføringsmekanismen fra tubulumenet til det interstitielle rum, hvilket øger transmembranpotentialet, hvilket igen er den elektromotoriske kraft til overførsel af kaliumioner og hydrogen fra celler til tubulumen.

På lignende måde som natriumkanalblokkere øger spironolacton udskillelsen af ​​natrium og chlor og reducerer udskillelsen af ​​kalium, hydrogen, calcium og magnesium. Sværhedsgraden af ​​den kliniske effekt af spironolacton afhænger af niveauet af endogen aldosteron. Med et normalt niveau af aldosteron i blodet er lægemidlet ineffektivt. Den diuretiske virkning manifesteres 3-5 dage efter modtagelse og fortsætter i 2-3 dage efter modtagelse af modtagelsen.

Ud over de nyretubuli og binyrerne findes aldosteronreceptorer i hjerne-, hjerte- og arterievæggen. Det antages, at forhøjede aldosteronkoncentrationer i plasma er en af ​​årsagerne til udviklingen af ​​diffus interstitiel myokardiefibrose og dens hypertrofi samt fortykkelse af midterforing af arterier og perivaskulær fibrose hos patienter med kronisk HF. Blokeringen af ​​aldosteronreceptorer i hjertet og kranspulsårerne kan reducere de negative virkninger af hyperaldosteronæmi.

Spironolacton kan hæmme aktiviteten af ​​aldosteronsyntetase og dermed reducere syntesen af ​​aldosteron. Derudover hæmmer det aktiviteten af ​​5a-reduktase, hvilket resulterer i reduceret dannelse af a-isomeren af ​​aldosteron, som har en større mineralocorticoidaktivitet end sin p-isomer. Spironolacton blokerer ikke kun aldosteronreceptorer, som det udviser en udtalt affinitet, men også receptorer for androgener. Lægemidlet har en svag ikke-specifik virkning og kan i nogle tilfælde anvendes til behandling af hirsutisme forårsaget af et overskud af androgener.

Spironolacton har ingen klinisk signifikant virkning på nyrehemodynamik. Spironolacton absorberes langsomt fra mavetarmkanalen, og allerede ved første passage gennem leveren undergår en udtalt biotransformation. Dette frembringer adskillige metabolitter, hvoraf to udviser den samme farmakologiske aktivitet som spironolacton. Forbindelsen af ​​spironolactoner med plasmaproteiner overstiger 90%. Lægemidlet har en kort halveringstid (1,6 timer), men halveringstiden for den aktive metabolit kanrenon når 10-16 timer, hvilket forlænger den biologiske virkning af spironolacton.

Aldosteronreceptorblokkere

I mange år kæmper det med succes med hypertension?

Instituttets leder: "Du bliver overrasket over, hvor nemt det er at helbrede hypertension ved at tage det hver dag.

Desværre ignorerer folk behandling af arteriel hypertension og er kun opmærksom på den under en hypertensive krise. I sidste ende fører dette til farlige komplikationer. Terapi af idiopatisk (uforklarlig ætiologi) hypertension udføres for livet. Ved sekundær hypertension er det nødvendigt at reagere på sygdommen, hvilket førte til en stigning i trykket.

Ved behandlingen af ​​denne sygdom anvendes 5 grupper af basiske lægemidler (der er 12 af dem).

Til behandling af hypertension bruger vores læsere med succes ReCardio. Ser vi på dette værktøjs popularitet, har vi besluttet at tilbyde det til din opmærksomhed.
Læs mere her...

Den primære opgave med farmakoterapi er:

• øget kvalitet og lang levetid
• beskyttelse af målorganer og forebyggelse af komplikationer.

Tabletter til normalisering af højt blodtryk

Alle lægemidler til behandling af hypertension er opdelt i 3 store grupper:

Første linje medicin:

• diuretika;
• calciumkanalblokkere (calciumantagonister);
• ACE-hæmmere (angiotensin-konverterende enzymhæmmere)
• lægemidler, der blokerer beta-adrenoreceptorer (beta-blokkere).
• angiotensin II receptor blokkere (sartans);

Det er ikke let at vælge et lægemiddel til normalisering af trykket.

Medicin anden linje:

• alpha 1-blokkere;
• lægemidler der virker på imidazolin receptorer;
• centrale alfa2 agonister;
• Rauwolfia alkaloider.

Nye grupper af antihypertensive stoffer:

• lægemidler, som blokerer serotoninreceptorer;
• lægemidler der inhiberer neutral peptidase;
• endothelin-antagonister;

diuretika

Der er 3 undergrupper af diuretika.

Thiazid ("Hydrochlorothiazide", "Benzothiazide", "Meticlothiazide")

Handlingsmekanisme

Associeret med blokering af reabsorptionen (reabsorption) af natrium i nefronernes rør. I forbindelse med dette øges udskillelsen af ​​natrium og sammen med det vand fra kroppen.

Furosemid er en ret aktiv diuretikum.

Kontraindikationer

Gigt, graviditet, Conns syndrom (primær hyperaldosteronisme).

Interaktion med andre lægemidler

Thiaziddiuretika reducerer virkningerne af insulin og andre hypoglykæmiske lægemidler (især sulfonylurinstoffer). Fremkalde virkningen af ​​analgetika og glycosider.

dosering

Indledende dosis for hydrochlorthiazid er 6,5 mg en gang dagligt.

Loopbacks ("Torasemide", "Furosemide", "Etakrinova acid")

Handlingsmekanisme

Ligner tiazid diuretika. Derudover har disse lægemidler antagonistiske egenskaber for aldosteron.

Kontraindikationer

Lavt indhold af kalium og natrium i blodplasmaet, akut nyresvigt under anuria.

Lægemidlet er et diuretikum med en kaliumbesparende effekt.

Interaktion med andre lægemidler

De forstærker effekten på antikoagulants og andre diuretika. Forøg procentdelen af ​​bivirkninger af glucocorticoider, hjerteglycosider.

dosering

Behandling med "Furosemid" begynder med 20 mg om dagen, men ikke over 400 mg hele dagen.

Kaliumbesparende ("Triamteren", "Spironolacton", "Amilorid")

Handlingsmekanisme

Reducer reabsorption af natrium i nyrerne. Også reducerer kalium udskillelse i urinen. Det øger diurese, men påvirker ikke balancen af ​​kalium i kroppen.

Kontraindikationer

Hyperkalæmi, bradykardi, gastrointestinal atony, urolithiasis.

Interaktion med andre lægemidler

NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler) reducerer Triamterens diuretiske egenskaber. Amilorid i kombination med Digoxin øger risikoen for arytmier.

dosering

Dosis af "Amilida" varierer fra 5 mg til 20 mg pr. Dag.

Neurotropiske lægemidler

Lægemidlet er ofte ordineret til mennesker, der er blevet diagnosticeret med arteriel hypertension.

I vores krop er der to hovedmåder til regulering af blodtrykket:

1. Ændringer i trykket i forbindelse med hjertets arbejde. Det betyder at med stigende styrke og hjertefrekvens øges blodtrykstallene også. Følgelig har et fald i myokardiel aktivitet en hypotensiv effekt.
2. Vaskulær mekanisme. Grundlaget for dette er ændringen i tonen i perifere fartøjer. Med andre ord, jo større diameteren af ​​karrets lumen er, desto lavere blodtryk og omvendt.

Reguleringsprocessen selv begynder i det vasomotoriske center, som er placeret i medulla oblongata. Det analyserer de modtagne oplysninger fra baroreceptorerne og reagerer på det i overensstemmelse hermed. Simpelthen er effektorerne (hjerte og skibe) befalet af organer for at fremme stigningen eller faldet i trykket.

For at gøre dette skal impulsen fra det vasomotoriske center gennemgå følgende strukturer:

1. Spinal ganglia;
2. Postganglioniske sympatiske fibre;
3. Adrenerge receptorer.

Hvert trin kan korrigeres med farmakologiske præparater. Klassificeringen af ​​neurotrope antihypertensive stoffer er baseret på dette.

Det omfatter:

1. Narkotika, der virker på nervecentrene.
2. Lægemidler, der virker på perifere nerve strukturer. Som igen er opdelt i:

1. ganglioplegic;
2. sympatolytisk;
3. blokkere.

Narkotika af den centrale virkning ("Methyldof", "Clonidin").

Tabletter "Methyldof" er ret effektive antihypertensive middel, der hurtigt sænker blodtrykket

Handlingsmekanisme

Stimulere alfa2-adrenoreceptorer i hjernen. Disse receptorer til det sympatiske nervesystem er en "loop of negative feedback". Det vil sige, de signalerer hvornår for at reducere den sympatiske effekt på kroppen. Dette fører til et fald i trykket.

Kontraindikationer

Lav hjertefrekvens (bradykardi), atrioventrikulær blok, gastrointestinal hypotoni.

Interaktion med andre lægemidler

Kombineret brug med andre antihypertensive stoffer (undtagen "Nifidepina") øger den antihypertensive effekt af "Methyldophs" Når det tages med beta-adrenoreceptorblokerere, øges risikoen for bradykardi og arytmi.

dosering

"Clonidin" starter ved 0,075 mg pr. Dag.

Ganglioblockere ("Pentamin", "Quateron", "Benzogeksony")

Handlingsmekanisme

Nervesimpulsen af ​​CNS (sympatisk nervesystem) er blokeret på stadiet af dets passage gennem ganglion. De hæmmer også udskillelsen af ​​catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) af binyrerne.

Atenolol er en gruppe af betablokkere, som har en gavnlig effekt på blodtrykket.

Kontraindikationer

Myokardieinfarkt, akut nyresvigt, bronchial astma.

Interaktion med andre lægemidler

Antidepressiva og efedrin reducerer virkningen af ​​lægemidlet, muskelafslappende midler - potensere.

dosering

Startdosis af "Benzogeksoniya" 0,1 g 3 gange om dagen.

Sympatholitics (Okadin, Reserpine)

Handlingsmekanisme

De hæmmer overførslen af ​​nervøs excitation til adrenoreceptorerne fra højere nervøse strukturer. Som ganglioblokatoram reduceres frigivelsen af ​​adrenalin og norepinephrin.

Kontraindikationer

Inflammatoriske sygdomme i fordøjelseskanalen, hjernesystemet i hjertesygdomme.

Interaktion med andre lægemidler

I kombination med thiaziddiuretika giver den bedste antihypertensive effekt.

Phentolamin tilhører den farmakologiske gruppe af alfa-blokkere

dosering

Den indledende dosis af "Octadin" 0,01 g en gang dagligt.

Til behandling af hypertension bruger vores læsere med succes ReCardio. Ser vi på dette værktøjs popularitet, har vi besluttet at tilbyde det til din opmærksomhed.
Læs mere her...

Adrenerge blokeringsmidler ("Fentolamin", "Tropafen", "Atenolol", "Propanolol")

Handlingsmekanisme

De blokerer indflydelsen af ​​det sympatiske nervesystem på alpha og beta adrenoreceptorer. Som et resultat af blokering af alpha-adrenoreceptorer udvider fartøjerne. Når beta-adrenoreceptorer påvirkes af disse lægemidler, reduceres hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger.

Kontraindikationer

Diabetes mellitus, bronchial astma, atrioventrikulær blokade, myastheni.

Interaktion med andre lægemidler

Sedative og hypnotiske lægemidler øger de antihypertensive virkninger af blokkere. Samtidig brug med insulin øger signifikant procentdelen af ​​hypoglykæmi.

dosering

Atenololbehandling starter med 25 mg hele dagen.

Calciumantagonister

Baseret på deres kemiske struktur er de opdelt i 3 grupper.

Phenylalkylaminer ("Gallopamil", "Verapamil")

Verapamil hydrochlorid reducerer calciumreabsorptionen, hvilket gør det muligt at opnå den hypotensive effekt

Handlingsmekanisme

Selektivt blokerer calciumkanaler af type I-klasse. Som følge heraf falder den vaskulære tone og OPSS (total perifer vaskulær resistens) reduceres. Dette fører til et fald i blodtrykket.

Kontraindikationer

Atrioventrikulær blokade, WPW (Wolf Parkinson White) syndrom af præmatur excitering af ventriklerne, hypertrofisk kardiomyopati, Duchenne muskeldystrofi.

Interaktion med andre lægemidler

Kombineret brug med "quinidin" medfører en signifikant reduktion af trykket. Neuroleptika og muskelafslappende midler forstærker virkningen af ​​calciumantagonister.

dosering

"Verapamil" ordineres i en dosis på 120 mg 3 gange om dagen.

Dihydropyridin (Nifedipin, Felodipin, Amlodipin)

Handlingsmekanisme

Lignende med phenylalkiaminer. De har også en negativ inotrop virkning på myokardiet (reducere kraften i hjertesammentrækninger) ved at blokere de samme calciumkanaler, men allerede i hjertet.

Nifedipin er en agent fra gruppen af ​​lægemidler til vaskulær og kardioterapi.

Kontraindikationer

Graviditet, myokardieinfarkt i den akutte fase, dekompenseret hjertesvigt.

Interaktion med andre lægemidler

Det anbefales ikke at tage med beta-blokkere, dette er fyldt med udviklingen af ​​sammenbrud (et kraftigt fald i trykket).

dosering

Indledende dosis for amlodipin er 2,5 mg 1 gang pr. Dag.

Benzothiazepiner (Klentiazem, Diltiazem)

Handlingsmekanisme

Det samme som "Verapamil". Derudover nedsætter benzothiazepiner hjertefrekvensen (negativ kronotrop virkning)

Kontraindikationer

Nyresvigt og leverfejl, WPW-syndrom, atrioventrikulær blokade.

Interaktion med andre lægemidler

Anvendelsen sammen med amiodaron fører til en overtrædelse af intrakardial ledning og bradykardi. Kombination med lithiumpræparater kan føre til akut parkinsonisme.

En gang i menneskekroppen blokerer stoffet calciumkanaler, hvilket reducerer blodtrykket

dosering

"Diltiazem" anvendes i en dosis på 90 mg tre gange om dagen.

Angiotensin-blokkere og hæmmere

Disse er angiotensin-konverterende enzymhæmmere (Captopril, Lisinopril) og angiotensin II-receptorblokkere.

Handlingsmekanisme

RAAS (renin-angiotensin-aldosteronsystemet) i vores krop regulerer blodvolumen og blodtryk. Dette opnås ved at indsnævre perifere fartøjer og øge natriumreabsorptionen. Medikamenterne i denne gruppe blokkerer RAAS, hver på sit eget stadium, hvilket fører til en hypotensiv effekt.

Kontraindikationer

Akut nyresvigt, diabetes, anæmi.

Interaktion med andre lægemidler

Med kaliumbesparende diuretika øges chancen for hyperkalæmi.

dosering

Den første dosis af Lisinopril er 2,5 mg dagligt.

Tabletter til normalisering af lavt blodtryk

Hypotension behandlingsmetoder er mindre velkendte end hypertension. Dette skyldes det faktum, at med hypertension er procentdelen af ​​fatale komplikationer (slagtilfælde, hjerteanfald) meget højere.

Atropin er en anticholinerg og antispasmodisk.

De fleste lægemidler til lavt blodtryk udøver deres virkning gennem stimulering af sympatiske og centrale nervesystem, endokrine kirtler, hjerte og blodkar.

• alpha adrenomimetics ("Mezaton");
• anticholinergika ("atropin");
• analeptika ("Bemegride");
• planteekstrakter (ginseng, Eleutherococcus).

Graviditetstrykpiller

Under graviditeten er det meget vigtigt at kontrollere trykket. Hvis dette ikke er muligt, kan der udvikles eclampsia (en sygdom, hvor blodtrykket når meget høje tal), hvilket fører til en trussel mod moderens og fostrets liv.

Anvend om nødvendigt disse stoffer:

• alpha2-adrenoreceptor stimulanter (Clonidin);
• beta-blokkere ("Atenolol", "Labetalol");
• beroligende (baseret på naturlægemidler).

Alle andre lægemidler er kontraindiceret, da de har embryotoksiske og teratogene virkninger.

Trykpiller til børn

Arteriel hypertension hos børn er et sjældent fænomen. Mange antihypertensive stoffer er ikke egnede til børn og påvirker den unge krop negativt.

Derfor begynder behandlingen med ikke-medicinske metoder:

• saltfri kost;
• psykoterapi;
• terapeutisk øvelse.

Hvis denne taktik ikke giver resultater, skal du gå til farmakologisk terapi:

• calciumantagonister ("nifedepin");
• angiotensin II-receptorblokkere (Lozartan, Valsartan);
• angiotensin-omdannende enzymhæmmere (Captopril, Capoten);
• diuretika ("furosemid");
• beta-blokkere ("Atenolol", "Nebivolol").

Kontraindikationer til midlerne til normalisering af trykket

Ud over de kontraindikationer, der er specifikke for hver gruppe af lægemidler beskrevet ovenfor, er der almindelige:

• allergiske reaktioner på medicineringskomponenter;
• chok betingelser
• arteriel hypotension.

Tabletter til øget tryk under tungen

Instruktioner til brug Lisinopril, på hvilket pres at tage?

Afobazol tryk stiger eller falder?

Kofitsil Plus øger trykket?

Instruktioner til brug Diroton, på hvilket pres at tage?

Spiser spasmalgon blodtryk eller lavere?

Bisoprolol på tryk

Tryk nitroglycerin

Angiotensin II Receptor Blockers - Generelle Oplysninger

Angiotensin II-receptorblokkere er en af ​​de nyere klasser af lægemidler til normalisering af blodtrykket. Navne på stofferne i denne gruppe slutter i "-artan." Deres første repræsentanter syntetiserede i begyndelsen af ​​90'erne af det tyvende århundrede. Angiotensin II-receptorblokkere hæmmer aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet og derved bidrager til en række positive virkninger. Ikke taber på effektiviteten af ​​andre klasser af lægemidler til behandling af hypertension, de har mindst bivirkninger, virkelig beskytter hjertet, nyrerne og hjernen fra læsioner og forbedrer prognosen hos patienter med hypertension.

Vi opregner synonymerne for disse stoffer:

• angiotensin II receptor blokkere;
• angiotensinreceptorantagonister;
• Sartana.

Angiotensin-II-receptorblokkere har den bedste behandlingshæmning blandt alle klasser af trykpiller. Det er blevet fastslået, at andelen af ​​patienter, der konsekvent fortsætter med at tage medicin til hypertension i 2 år, er den højeste blandt de patienter, der er ordineret sartans. Årsagen er, at disse lægemidler har den laveste forekomst af bivirkninger, som kan sammenlignes med placebobrug. Det vigtigste er, at patienterne praktisk taget ikke oplever en tør hoste, hvilket er et hyppigt problem ved forskrivning af ACE-hæmmere.

Behandling af hypertension med angiotensin II receptorblokkere

I starten blev sartaner udviklet som lægemidler til hypertension. Talrige undersøgelser har vist, at de reducerer presset så kraftigt som andre større klasser af hypertensionspiller. Angiotensin-II-receptorblokkere, når de tages en gang daglig, jævnt lavere blodtryk i 24 timer. Dette bekræftes af dataene fra den daglige overvågning, som blev udført inden for rammerne af kliniske undersøgelser. Da pillen er tilstrækkelig til at tage 1 gang om dagen, øger dette dramatisk patientens engagement i behandlingen af ​​hypertension.

• Den bedste måde at helbrede hypertension på (hurtig, nem, god til sundhed, uden "kemiske" lægemidler og kosttilskud)
• Hypertension er en populær måde at helbrede den på for trin 1 og 2
• Årsager til hypertension og hvordan man fjerner dem. Hypertension Analyser
• Effektiv behandling af hypertension uden medicin

• 
  Iskæmisk hjertesygdom
• 
  Myokardieinfarkt
• 
  Hjertesvigt
• 
  diabetes mellitus

Effektiviteten ved at sænke blodtrykket ved hjælp af lægemidler fra denne gruppe afhænger af den oprindelige aktivitet af renin-angiotensinsystemet. Mest kraftigt virker de på patienter med høj reninaktivitet i blodplasmaet. Du kan tjekke det ved at bestå en blodprøve. Alle angiotensin II-receptorblokkere har en langsigtet effekt af at sænke blodtrykket, hvilket varer i 24 timer. Denne virkning vises efter 2-4 ugers behandling og øges i 6. til 8. behandlingsuge. De fleste stoffer forårsager en dosisafhængig reduktion af blodtrykket. Det er vigtigt, at de ikke krænker sin normale daglige rytme.

Tilgængelige kliniske observationer tyder på, at afhængighed af deres virkning ikke forekommer ved langvarig brug af angiotensinreceptorblokkere (i to år eller mere). Aflysning af behandling fører ikke til en "rebound" -forøgelse i blodtrykket. Angiotensin II-receptorblokkere nedsætter ikke blodtrykket, hvis det ligger inden for normale grænser. Sammenlignet med piller i andre klasser blev det bemærket, at sartanserne har en lignende kraftig effekt på at sænke blodtrykket, forårsager færre bivirkninger og tolereres bedre af patienterne.

Angiotensinreceptorantagonister reducerer ikke kun trykket, men forbedrer også nyrefunktionen ved diabetisk nefropati, forårsager regression af hjerteets venstre ventrikulære hypertrofi, forbedrer ydeevnen ved hjertesvigt. I de senere år har der været en diskussion i litteraturen om disse pillers evne til at øge risikoen for at udvikle et dødelig myokardieinfarkt. Flere undersøgelser, der påberåbte sartans negative virkning på forekomsten af ​​myokardieinfarkt, blev ikke udført tilstrækkeligt. I øjeblikket er det antaget, at angiotensin II-receptorblokkers evne til at øge risikoen for dødelig myokardieinfarkt ikke er bevist.

Hvis patienterne kun foreskrives en medicin fra gruppen af ​​sartaner, vil effektiviteten være 56-70%, og hvis de kombineres med andre lægemidler, oftest med diuretisk dichlothiazid (hydrochlorthiazid, hypothiazid) eller indapamid, stiger effektiviteten til 80-85%. Vi påpeger, at thiaziddiuretika ikke kun øger, men også forlænger virkningen af ​​angiotensin-II-receptorblokkere for at sænke blodtrykket. Forberedelser med en fast kombination af sartans og thiaziddiuretika er anført i tabellen nedenfor. De er bredt tilgængelige på apoteker, praktisk til læger og patienter.

Angiotensinreceptorantagonister registreret og brugt i Rusland (april 2010)